5-氮雜胞苷
通用名稱：阿扎胞苷
英文名稱：Azacitidine
中文別名：5-氮雜胞苷、5-氮雜胞嘧啶核苷、氮胞苷、氮雜胞苷
英文別名：5-Azacytidine、Ladakamycin
分子式：C8H12N4O5
分子量: 244.21
CAS 編碼: 320-67-2
外觀: 白色或類白色結晶性粉末
溶解性: 溶于水，在酸和堿中易水解
說明:本品系由微生物(Streptoverticillum ladakanus)所產生的嘧啶核苷類似物，亦可用化學方法合成。
氮雜胞苷L1210、AK小鼠**細胞白血病和ECA等均有明顯抗腫瘤作用，是主要作用于S期周期特異**。其抗腫瘤作用與其他嘧啶類拮抗劑不同，與嘧啶核苷酸代謝并無關系，而是以偽代謝物身份替代胞嘧啶攙入DNA及RNA，干擾DNA、RNA的生理功能而產生細胞毒作用及抗腫瘤作用。近年來更注意到氮雜胞苷可攙人DNA甲基化過程。許多基因的轉錄功能與嘧啶以甲基化狀態(tài)密切相關，在整個細胞分裂過程中，通過甲基轉移酶的作用，這種甲基化作用始終保持無缺，氮雜胞苷由于可攙入DNA，抑制DNA甲基化，因此影響基因的表達及分化。但是氮雜胞苷并不是影響所有基因的表達，而是對某些基因的表達有影響，對另外一些基因的表達則無影響，原因不明。對這一機制的探討，亦可能會產生新的**上的重要意義。本品靜脈注射后，血中半衰期為3～5h，略長于阿糖胞苷，于48H內排出85％的**。
本品為胞嘧啶核苷類**，能抑制DNA及RNA的合成，本品皮下注射后吸收良好，與血漿蛋白無結合，在體內通過脫氨迅速被代謝。靜注后30分鐘，血中原藥存留<2％，但其代謝物半衰期為3.5小時，24小時尿中回收代謝物為70%-90%。
Sigma相關產品資料：
Synonym:
Ladakamycin, 4-Amino-1-(β-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one
CAS Number:
320-67-2
Linear Formula:
C8H12N4O5
Molecular Weight:
244.20
Beilstein Registry Number:
620461
EC Number:
206-280-2
MDL number:
MFCD00006539
PubChem Substance ID:
24278211
Description
Biochem/physiol Actions
Causes DNA demethylation or hemi-demethylation, creating openings that allow transcription factors to bind to DNA and reactivate tumor suppressor genes.
A potent growth inhibitor and cytotoxic agent; inhibits DNA methyltransferase, an important regulatory mechanism of gene expression, gene activation and silencing.
性質
assay
≥98% (HPLC)
mp
226-232 °C (dec.)(lit.)
Gene Information
human ... DNMT1(1786), DNMT3A(1788), DNMT3B(1789)
storage temp.
−20°C
**性
Personal Protective Equipment
Eyeshields, full-face particle respirator type N100 (US), Gloves, respirator cartridge type N100 (US), type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges
Hazard Codes
T
Risk Statements
45-46-22
Safety Statements
53-22-36/37/39-45
WGK Germany
3
RTECS
XZ3017500
品名
產地
貨號
規(guī)格
單價
備注
5-氮雜胞苷5-azacytidine
Sigma
A2385
100mg
詢價
現(xiàn)貨
250mg
1g
滬公網(wǎng)安備 31011002002623號
